头孢类药物之间有哪些区别?

-

头孢类药物比如头孢氨苄、头孢克圬、头孢克洛、头孢地尼等等之间有什么区别?

来,大家坐好,听陈老师给大家上一堂摄影课....额...是药化课。

青霉素类和头孢类抗生素,在结构上都属于β-内酰胺类抗生素。最早的β-内酰胺类抗生素是由Fleming医生发现的青霉素G。这个故事教育我们做科研要有好奇心还要有好运气.....跑题了。

β-内酰胺类抗生素是指分子中含有四个原子组成的β-内酰胺环的抗生素。β-内酰胺环是这类抗生素发挥生物活性的必须集基团。β-内酰胺环与D-丙酰胺-D-丙氨酸黏肽的末端结构类似,空间构象也相似,于是D-丙酰胺-D-丙氨酸转肽酶误把β-内酰胺类抗生素当做是自己催化的底物D-丙酰胺-D-丙氨酸而结合了上去。在酶的作用下,β-内酰胺环发生水解断裂,进而于酶的活性中性发生酰化反应,形成不可逆的抑制作用。D-丙酰胺-D-丙氨酸转肽酶这货是催化短肽形成黏肽进而形成细胞壁的关键酶,抑制了这货,细菌合成细胞壁能力大大受损,细菌无法承受细胞内的高渗透压,发生溶菌,造成细菌死亡。

青霉素(penicillins)和头孢菌素(cephalosporins)是临床上常见的两大类β-内酰胺类抗生素。那么这两大类抗生素在结构上的区别见下图。
在结构上,对于青霉素类,由于β-内酰胺环中羰基和氮上的未共用电子对不能共轭,加上四元环的张力,造成β-内酰胺环高度不稳定,在酸、碱条件下β-内酰胺环均容易发生水解和分子重排,进而失去抗菌活性;但是,对于头孢类,于青霉素情况不同的是,β-内酰胺环上的故对电子于氢化噻唑环中的双键能够形成共轭;而头孢类的“四元环并六元环”稠环体系对β-内酰胺环造成的分子内张力较小,因此比青霉素类更稳定。


但是,but,however,这并不意味着头孢类就天下无敌一药包治百病了。因为在抗菌效力和药物代谢动力学性质以及抗耐药性上均还有很大的提高空间。这也就是市面上会有那么多各种头孢菌素的原因。我们把在原有结构基础上进行修饰改进得到的头孢菌素统称为半合成头孢菌素。半合成头孢菌素已经发展到第四代了。
第一代,有头孢氨苄等。这类头孢菌素耐青霉素酶,不耐β-内酰胺酶,主要用于耐青霉素酶的金葡菌等敏感革兰阳性球菌干扰。对革兰阳性菌抗菌作用比二、三代还强
第二代,有头孢呋辛等。在结构上与第一代无明显区别,但对β-内酰胺酶稳定性提高,抗菌谱更广,对格兰阴性菌有明显作用。
第三代,有头孢噻肟、头孢克圬、头孢克洛、头孢地尼等。这一代的头孢菌素,在7位氨基侧链上多为2-氨基噻唑-α-甲氧亚氨基乙酰基取代。觉得2-氨基噻唑-α-甲氧亚氨基乙酰基看上去不明觉厉?简单来说就是下图中的中红色的那些取代基。这一代头孢菌素对β-内酰胺酶高度稳定。抗菌谱更广,对革兰阳性菌抗菌活性不及一、二代,但是对革兰阴性菌活性强。
第四代,有头孢匹罗等。特征为7位侧链取代基为2-氨基噻唑-α-甲氧亚氨基乙酰基,同时在3位存在季铵基团。这一代头孢菌素具有较低的β-内酰胺酶亲和性和诱导性,可快速扩散到细菌间质并维持高浓度,对青霉素结合蛋白亲和力强。对格兰阴性菌抗菌活性较其他三代更为强大。

四代头孢菌素还有一个明显的特征就是肾毒性一代比一代小,到了第三代头孢菌素就基本上没有肾毒性了。但是头孢菌素依然存在和青霉素类似的过敏反应,如过敏性休克、支气管痉挛和荨麻疹等。于青霉素存在交叉过敏不同,对青霉素过敏的患者对头孢菌素还过敏的比例较低。

具体到各个药物的适应症,请参见说明书。

最后,抗生素的购买和使用一定药遵医嘱。抗生素耐药性不是开玩笑的。
基本上就是这些吧。

化学 生活常识 抗生素 医学 药物化学

为什么大家都抗拒使用含激素的药物?

-

比如优思明。英达35之类的药
明明可以祛痘之类的
为什么大家都抗拒使用含激素的药
激素水平对身体影响有多大?

谢邀。
“激素”这个词,涵盖未免太广泛了。不同的激素分类不同、效果不同,这样笼统地说大家都抗拒使用激素,多半是因为某些激素的一些副作用使得人们对于这个词非常敏感。其实这样就以偏概全了。
激素本身从定义来说,就是一种“信号素”。英文是Hormone。它的特点就是由特定器官产生和储存,需要的时候只需释放少量,随着血液到达作用目标器官(可以有多个),并能够迅速产生效果,并且该效果可以被放大。同时,通过Negative Feedback,控制和调节激素的释放。只要满足这个定义,都是激素。
因此,如果使用不当,当然会有副作用。但是使用得当,完全可以救命。已知的激素和内分泌器官可见下图:

图片来自维基百科。Endocrine system
可见激素种类繁多,效果也不一样。
最常见的、常常引起误会的一般是糖皮质激素,英文称corticosteroid,比如Prednisone等,有很多,各自的强度不同,作用器官广泛。长期大量内服,会产生一系列的副作用,比如骨质疏松,糖尿病,高血压,抑制免疫系统等等,这些就不多说了。长期外用则会导致皮肤变薄,敏感。长期使用后如果突然停药还会引起反应,所以需要逐渐减量至停用。但是因为其消炎效果,在实际应用中,不可或缺,只不过都尽量避免长期大剂量的使用。但是比如甲状腺激素这样的激素,对于甲状腺功能减退的患者来说,效果好又安全。甲状腺激素有T3和T4,其中T3强度高,但是不好调节,T4则效果弱一些,而身体在需要时会自行把T4转换为T3。于是,口服T4就比较安全了,因为如果缺乏,身体会自觉转换,不缺就算了。
别的激素我就不多说了,再说说题主提到的忧思明和达英35。首先这两个药都是含有雌激素和孕激素(只不过不是天然的那种,是合成的),忧思明是避孕药,达英呢他的适应症是严重痤疮,其实也可以当作避孕药来吃。雌激素对皮肤是有好处的,不过这两个能够治疗青春痘,主要还是靠的其中含有的孕激素。合成孕激素,有不同的效果,其中之一就是可以合成为具有抗雄激素的效果的孕激素。而痘痘呢,一般跟雄激素水平较高有关。因此,抗雄激素的药物自然可以有治疗痘痘的效果。需要澄清的是不是所有的合成孕激素都有抗雄激素的效果,有些甚至有类雄激素的效果,从而导致痘痘的加重。因此选择这类药物治疗痘痘时,一定要咨询过医生。忧思明还有一点利尿效果,可以缓解经期的水肿。不过最近有关这个药,北美有集体诉讼的事情,所以怎么选,还是要看个人斟酌了。
总之,不要一听“激素”,就马上反应,还要搞清楚,到底是什么激素,怎么吃,用来治什么。盲目抗拒不可取,有时候错过了本来完全可以是安全有效的治疗方案。

药物 生活常识 医学 药物化学

金属药物可以动力学模拟吗?

-

药物分子模拟主要是有机小分子或大分子之间通过弱相互作用如氢键,范德华力,静电作用等,可以通过分子动力学进行模拟,而金属药物如顺铂与靶点一般形成配位键(接近共价键),请问这样是否可以通过分子动力学进行模拟或者有没有这样的力场适合?

谢邀。可以采用反应力场来做的。不过对于这类体系,得非常注意研究的具体问题。比如你侧重于研究金属药物和作用位点,比如蛋白,的相互作用,尤其是作用位点的结构,最好采用Qmmm的方法,对作用位点采用量化,周围环境采用经典力场。如果研究目的是讨论结合导致的周围蛋白结构变化。或者其他,是可以完全采用经典方法处理的。针对贵金属的一些经典力场就可以做到不错的精度。

药物化学

“不死之药”,NMN是一种怎样的物质?

-

检索到的有限信息来看,这是一种控制衰老的物质,对男女的效果不同。

如果达到人工量产的程度,它可以被称为现代的“不死药”么?

NMN的最新前沿信息是什么?

感谢你的了解

———————————————————————————————

这个问题描述缺乏严谨性,使用夸张的词汇,目的在于噱头

各位能够提供更多的信息破除所谓的“不死”,让更多的知友了解它,我想这才是此问题的真正价值

一看到这个物质的名字我就微微一笑,这个东西有点熟(学过生物化学的都懂)。
Google了以后,应该能定位是这个化合物
Β-烟酰胺单核苷酸 BETA-NICOTINAMIDE MONONUCLEOTIDE
然后我通过NMN这个缩写Google以后得到维基百科的这个界面
Nicotinamide riboside
里面有这么一句话:Nicotinamide riboside is a pyridine-nucleoside precursor to vitamin B3 and nicotinamide adenine dinucleotide. Nicotinamide riboside is produced by yeastyeast, bacteria, and mammals.
翻译一下:Nicotinamide riboside是一种生成维生素B3和烟酰胺嘌呤二核苷酸(NAD)的吡啶核苷酸前体。Nicotinamide riboside可以为酵母、细菌和哺乳类细胞所合成。

那这两种化合物之间有什么关系呢?
Google图片一下Nicotinamide D-ribonucleotide
呃=。=

最后我再Google“NMN+长寿”
得到这个网页:twwtn.com 的页面
里面在第二处出现NMN的地方——“哈佛大学的研究者指出,年轻小鼠细胞之间的信息交流非常旺盛,但当小鼠变老以后,这一过程就会衰退同时小鼠老化加剧。为了提高细胞间信息交流,研究者给小鼠注射了含有烟酰胺单核苷酸(NMN)复合物的药物,这种药物能使小鼠体内烟酰胺腺嘌呤二核苷酸分子(FAD)的含量增高,从而修复细胞的通讯网络。研究者发现,小鼠能在一周之内扭转老化进程,在肌肉损耗等一些指标上能从60岁的状态变为20岁。”
直接瞎了好不好!直接写错了诶!FAD是黄素腺嘌呤二核苷酸 Flavin adenine dinucleotide,是【维生素B2】在体内的功能形式。
应该是想写NAD吧?直接注射一些维生素B3在人体内功能形式的前体,这前体还是在生物界中广泛存在的(能被酵母、细菌和哺乳类细胞合成),这和大夫让你多吃点VB3有什么显著的区别?

你让我怎么不去相信这是个坑。

=========================
更新

知友 @Yuriko说我应该看看凤凰科技的原网页,之前我没有追根溯源,也没有仔细看,是急躁了些。
这一看呢,我发现通篇所讲“时光倒流”的研究,着眼点是细胞核与线粒体、HIF-1α和SIRT1之间的相互作用。用到NMN,旨在增加小鼠细胞内的NAD量,用于验证“但另一种名为NAD+的分子会保证SIRT1运行良好,至关重要的是,细胞中的NAD+的数量会随着衰老而逐渐减少——尽管没有人知道其中具体的原因——从而导致交流的中断”。离NMN成“特效药”,还差个十万八千里。
至于说口服维生素嘛,我只是打个比方:倘若NMN真有一天成为“神药”,口服维生素也能达到相同的效果。“那为什么国内外很多学者还在向着这个方向进行研究呢?”,事实是:研究NMN是研究其具体的生物学功能和药理作用,是一个研究“what”的问题,而不是研究“how”的问题。如果要研究怎么提高人体细胞内NAD,肯定是要把口服维生素作为一个实验项的。

最后,科技新闻特别是生物类医学类,搞错重点、刻意放大都有的,我就捅捅窗户纸而已。开始答得是有点急了,见笑见笑。

药物 DNA 生物学 药物化学 化学成分

阿奇霉素粉针和口服药片的价格差距为何这么大?

-

p.s.题主之前并没有对这个问题补充过描述。不知道为什么突然多了一行描述。还有一个回答这是根据这个描述回答的。这是怎么回事?

我想问的阿奇霉素粉针0.25x9四百多元。药片只几毛。二者成分上不同的是前者加了两分子的乳酸根,

制作工艺上保证静脉用药没有杂质,而口服药片可以有少量杂质。花的功夫不同,价格也不同。

医学 药理学 药物化学 有机合成 药物分析

吃枸杞会流鼻血是什么原理?

-

我属于那种吃枸杞一定会流鼻血的人,百试百灵,不灵包退的!
记得小学时同学家里晒了一簸萝枸杞,我吃了几颗,过一会儿就流鼻血了。
刚上班的时候,有一个宁夏的客户带来了几包枸杞子,我吃了几颗,果然就流鼻血了。
昨天晚上吃了几块枸杞做的枸杞果糕,今天早上洗漱的时候,鼻血又一次如约而至。(什么叫如约而至啊摔!说的跟大姨妈一样!!)

吃枸杞子流鼻血的人很多,中医的解释是枸杞吃多了容易上火,然后流鼻血。由于中西医立场问题,我对这个解释并不满意,所以想了解吃枸杞子流鼻血在生理学上是怎么解释的?枸杞中含有的什么物质让人流鼻血?这种物质是如何让人流鼻血的?
谢谢。

西药的立场上也没有具体的机制解释,只有相关个例的报道。

一位膝关节手术后服用华法林(抗凝血药)的患者,发现INR值显著升高。出现鼻出血,直肠出血,容易挫伤等症状。〔INR的值越高,血液凝固所需的时间越长。这样可以防止血栓形成,例如血栓导致的中风。但是,如果INR值非常高时,就会出现无法控制的出血的风险。〕医生询问生活饮食,发现其在住院前服用过枸杞汁,停服后INR值趋于正常。
所以很可能枸杞和华法林之间有未知的反应,或者是枸杞和体内的促成凝血的因子有反应。


在人体内,血栓的形成是一个很复杂的过程,有很多很多的促成凝血的因子参与到这个过程中。其中有一个步骤是需要维生素K来辅助的,而华法林就是通过抑制维生素K的形成来延长凝血的时间。如果枸杞是和体内的促成凝血的因子有反应的话,就很好解释为什么有的人吃枸杞会流鼻血。
临床使用华法林,我们知道要检测血药浓度,所以人体内的凝血酶原因子也是有个体化差异的,所以有些人吃一点枸杞就会流鼻血。而有的人需要很多。至于枸杞中那种物质致使流鼻血,我不知道。如何流鼻血也是猜的。

文献:Probable interaction between Lycium barbarum (goji) and warfarin.

中医 生物学 枸杞 药物化学 生理学常识

哪里可以找到2014年fda批准新药的理化性质和构效关系呢?

-

我记得新药在推出时会有相关的文章发布,一篇是药理方面的,一篇是化学方面的,在哪里可以找到呢?以vorapaxar sulfate (硫酸沃拉帕沙)为例?

新药点评
【新药速评】第8期:Vorapaxar Sulfate-2014年FDA批准的全球首个PAR-1抑制剂,用于减少心血管血栓的风险

新药合成
【新药合成】第8期:2014年FDA批准新药Vorapaxar Sulfate合成路线


对于2014年上市的新药,这恐怕是最方便简单的方法了。

药学 药物化学 新药上市 新药研发 化学性质

药学专业的行业笑话有哪些?

-

中国药典,一部是魔法书,二部是盗版书,三部是赠品。来自 宫珏 。我个人还听过一些药物合成和处方审查的笑话。

选专业时听前辈讲:每个药学毕业的学生都有制作甲基苯丙胺(冰毒)的能力了,但是毕业后没人干这个,不是因为风险高,而是因为做药更挣钱。真到自己毕业后才发现真尼玛能忽悠。

笑话 药物 药学 药物化学 药学院

作为一个药学的同学,这样的大学经历你觉得如何?

-

本人大三考研狗一枚,以一名立志想要成为创新工程师,结果误入药学系。(有人会说误入干嘛不转系,这略去1w字)我本着开发新药造福人类的想法留在了药学系,结果我发现学到大三其实自己现在的所学真的不够开发一款新药(当然把原有的母核改一改,测测药理毒理还是能做,但是我想大概都做完了吧,完全创新的药物这我真不行)。于是决定考研,专业药物设计。(请不要跟我讲这个专业就业什么的)
原本大二的时候去过药化实验跟研究生做过实验,大家都懂基本也就是打打杂,干了一年多,点板撘个实验装置投料什么的还是可以的。但是我觉得和自己的初定目标还是好远好远啊。后面我直接参加学校数学建模队(当初是想喝计算机辅助设计可以有什么联系,错了,别喷我),结果拿了一个校一等,国赛没有拿奖,现在在参加美赛的集训。我主要负责建模和编程。编程是我特别好的一方面,python,c/c++,java,matlab都会。
关于自己的学业,本人认为药学的战线拉的好长好长,不但有毒理药理,还有药物分析检测的方面,更有中医药、食品检验方面的。但是跟自己的最初目标好远啊,所以像有机化学、药理、毒理,保证能80+,但是想药分中医药什么的,就学不好了,不及格也有一次。
关于英语四级513,托福102,六级没考
现在请问这样的大学经历你觉得如何?这样的基础成为药物设计的研究生合格吗?

说说我的感觉啊,本人在清华药学系,当初的高考成绩可以去学建筑的,结果脑子进水了,跳进了这个坑。。。现在大四,在美国做毕业设计,也在申请出去读pharmacology的phd program。
首先我觉得“要开发一款新药”的想法是对外行人来说的,你学了那么多肯定也知道自己最多也就能在一个新药漫长的研发过程中做好其中的一到两个环节。最基础的当然是药化和药理两个环节,这两个领域的人属于踢皮球的,药化的人设计出小分子药物(我们先不谈大分子的蛋白类药物啥的),药理的人拿去发现结果不好,怪药化的人说小分子还不够好,affinity不够,而药化的人怪药理的人,说你的靶点就没你说的那么好……你以后学药物设计会一直纠结在这个里面的,相信我。。。
第二,要给你泼一盆冷水,国内的新药研发就是扯淡,无非就是仿制药。你以后如果想要做研发,想做很有创新性的东西,在国内没有大前途的。我到了美国的感觉是我身边的人做的研究内容都是我从来没听过没想过的,这样才是引领学科发展的研究,国内的人都在做大热门,但是事实上等做出来的时候已经不是热门了,更悲剧的可能就是做着做着被scoop……
然后说说你的情况,想做药物设计,擅长编程,这个很好,可以考虑往结构的方向去,做virtual screening, 这是一个有比较大发展空间的方向。而且大家都知道现在是大数据的时代,编程技能在systems pharmacology里面也是非常重要的。这种优势利用起来是非常好的。我本人非常不喜欢计算机,现在也要硬着头皮学这些,做research必须的。至于你说的科研经历,你现在才大三嘛,一切都来得及,本科生被派去打杂是很正常的,但是也要想办法自己争取机会,在有限的打杂经历中学点东西,重要的不在于实验技能,而是你的科研思维在这个里面得到提高。
题主也考了托福,是否想过出国读个phd呢?说实话,国内的药学phd也就在国内糊弄糊弄人,你真的想在这个领域好好发展下去一定要出国学点东西,不要说想在国内做faculty,想到好一点的制药公司比如杨森辉瑞罗氏什么的研发部门去,现在也要有很强的学术背景才行。我原来也没那么坚定要出国,只是在大浪潮里一起考了托福考了GRE,直到我到了美国三个月,感觉对整个学科的认识都有了很大的进步,才意识到我一定要出来做phd,国内的药学太弱了。当然下定这个决心是需要勇气的,但对于才大三的你,现在好好思考完全不算晚的。

药物研发 药学 药理学 药物化学

毒药能多快杀死一个人?

-

None

首先题主提到了“无色无味”这个概念。恕我无知,我所知的仅知道部分重金属离子盐(银、汞等)以及氰化物可以办到。氰化钾有多毒不用提了,百度一下就可以。
问题是最快能有多快?这要说说人体怎么吸收药物了。如果药物能够零时间到达人体要害器官一举击破,这才叫最快。口服?太慢。经肺?还是慢。静脉注射?血液还要循环,组织还要吸收。所以最快的方法就是一针直接扎到心脏、脑干之类的器官组织里,给一管子完事。
然而这还叫下毒?

-----------
题主既然限定了口服,那就不得不提到血药浓度了。先上一张药动的图
,My

这张图是随便百度了一张,应该是教科书上的。这是一个典型的单室口服吸收的血药浓度变化曲线。横坐标代表嗑药后的时间,纵坐标代表血液中药物的浓度。可以看到药物进了肚子里后要经过一个吸收的过程才能达到峰值,随后由于人体代谢的缘故逐渐下降。那么如果是遵循“越快越好”的原则,就是指药物能够很快达到最小中毒浓度。翻翻《药物动力学》书,有公式计算,但爪鸡没办法输入,故说一下:在药物确定的情况下(也就是吸收率、吸收速率常数确定),给药剂量越大,作用越快。(怎么感觉说了半天都是废话)


然而事实真的如此吗?如果能够通过添加辅料将药物的吸收速率成倍提升的话?
我们知道,人体细胞的表面是一层脂溶性较强的膜结构。极性大的药物一般要么通过旁路通道(就是细胞上面的小缝隙),要么通过细胞主动转运进去(就是细胞表面一堆载体、药泵之类的东西),但一旦大量给药就会导致饱和,在此之后无论给多少药吸收速率都会不变(药物吃到撑导致胃肠道出血除外)。那么就只能锁定在可透膜吸收,脂溶性较好的东西中了。然而这又涉及到药物溶出的问题,毕竟肚子里面的是胃酸,是水基质的。脂溶性药物一般难溶于水,自然很难分散,难以吸收。


所以选择又进一步缩短:要么是水溶性、脂溶性都好的东西,要么通过某种手段改变脂溶性药物难溶于水的问题。比如酒精,比如加表面活性剂。总之就是让药物既亲水又亲脂就好。比如氢氰酸(有机弱酸),在肚子里的酸性环境下为分子态,易于吸收,但是过了胃以后就成了碱性的肠道环境,变为离子态,吸收大打折扣,这时候可以考虑把药物放到浓酸水里(强制酸化到肠道),问题就解决咯。


但归根到底,论“快”还有一个因素,就是这个药物本身最小中毒剂量低,这个才要命。像氰化钾(50 -100 mg),米粒大小足矣。


爪鸡打字太累了。。。

权力的游戏(美剧) 毒药 药物化学

泻药和止泻药一起吃会怎样?

-

具体的话就乳果糖和蒙脱石按剂量服用吧,会产生作用相抵消的效果吗?

根据题主所说的两种药物的作用机理,我推测两药同服,剂量相当的情况下,乳果糖的作用会更明显。这差不多与“一个水池,你拿泥巴去堵出水口,但同时又向池中快速放水,增加出水口水压把泥巴冲走”这种情况类似。

药物 药理学 药物安全 药物化学 药物临床试验

盐酸氯米帕明片 长期大剂量服用的副作用?

-

婆婆外阴瘙痒多年未查出具体病因,大夫怀疑为神经性瘙痒,给开了 盐酸氯米帕明片 ,长期服用下来,用药剂量由1片/次到15片/次,现出现说话大舌头,突发性头晕,身体平衡性差,思绪混乱,口干舌燥,视力下降等多种并发症,大夫告知问题不大,不能骤然停药,需要三天减一片,直至停药,否则身体会消瘦不起,专家们,请赐教,好担心婆婆的身体状况,本来是很爽朗的一个人,现在的变化让人心疼,怎么办?知乎的专家们,希望从这里找到好的答案,不胜感激。

怎么没人回答?
我想问问你,你说药物你婆婆长期服用下来……也没说清楚有效没有效,但不论是原来的对应症有效没有效,出现明显的副作用就应该去找医师更换治疗方案或者采取应对措施来减弱这种药的副作用的;然后剂量,这个药物极量是1日250mg,有的也说300mg也就是12片(老年人的推荐剂量远小于这个数,所以可以问问医师这样定剂量的原因,但剂量开始小后来递增到稳定水平这个没问题);这种药物确实不能骤然停药的,需要缓慢降低剂量然后再停止,骤然停药会产生额外的不良反应。
然后说长期服用的副作用,这个网上很好找,而且你看看那个药的说明书,也会说的很清楚。这里列一个网站你可以细瞧瞧,你婆婆的情况是符合的。盐酸氯米帕明片

最后,在知乎问医问药并不是一件很妥当的事情,你要么可以直接换家医院复诊一下,要么直接找那些春雨医生好药师丁香园之类的可以快捷得到你需求的信息的地方,不要耽误时间。

药物 药物安全 药物化学 药物副作用 药物依赖

为什么中国很少有自己的创新药?

-

谢谢 @袁霖邀请

我国有不少自己的新药啊,有数量庞大的中成药,还有各种在我看来有些莫名其妙的药物,不过看它们的批准文号,大多是05年以前批准上市的,当时药监局的环境就不说了吧。

所以,问题是,我国为何没有受到世界范围认可的创新药

主要是,我国的科研模式,与开发新药的模式不符合,科研投入不够

根据 @胖鱼提供的图,可以看出,2013年,全球研发投入前十的制药企业研发投入在40-100亿美元,那么它们当年获批了几个新药呢?很可能连4个都没有,也即是说,平均研发一种新药,投入在10亿美元以上。

并且,据我所知,这些公司其实自己做化合物筛选及非临床研究的并不多,你在表中所看到的这点钱,其实大部分投入到临床研究上了,而化合物筛选及非临床研究多是由第三方实验室完成的,那部分的研究费用,还没写到那个表上。

所以,几年前我还在上学的时候,老师就说过,欧美国家研发一种新药,平均需要10亿美元,需要耗费10年的时间

上图是2014年全球制药企业科研投入前25名
而国内的制药企业呢?2014年67家上市制药企业公布了研发投入,总共53.56亿元,约为。。。。。呃。。。。不到9亿美元,照这样看,罗氏公司一年的科研投入,可以抵得上670家国内制药企业了。并且,按照10亿美元-10年的原则,这67家企业加起来也不能研发出一种“欧美概念的新药”来。

那么欧美药企投入那么多在研发领域,到底图个什么?

从上图可以看出,销量最大的药年销售额在百亿美元以上,而科研投入最大的罗氏公司也不负众望,占据了榜单的4、7、8位,单是这三种药品年销售额加起来已经远大于其科研投入。

根据专利保护原则,从申请专利保护开始(申请了专利保护才能进行临床研究)到专利到期,一共20年的时间不批准其他企业仿制,研发周期约10年,那么这个药可以独家销售10年,如果每年平均卖到50亿美元,专利到期以前就可以卖到500亿,是研发投入的50倍。

中国市场2014年销售额的数据却无法找到。

从上图最右一列中也可以看出,销售额比较大的药品,适应证也是特定的,比较集中在感染、肿瘤、内分泌、心血管、自身免疫、哮喘等领域,这些领域的用药具有特点是患病人群多,用药时间长,替代药物少,治疗棘手等,目前新药研发主要亦集中于这些领域。并且公司研发部门“术业有专攻”,比如上图中的吉列德,基本专攻病毒感染领域,规避了平白投入资金到不擅长领域的风险。而你如果开发的新药都是用于治疗“咳嗽咳痰、头疼脑热、痛经肾虚”等这样的疾病或者说病症的,竞争者太多,替代药物太多,不可能有很好的预期利润。

至于一些“老药新用”,比如研究发现黄连素可能有降血糖的作用,或者二甲双胍可能有预防卵巢癌的作用(此处仅作文章论述之用,不作治疗指导,请按照说明是用药)但必然是没人愿意开发的。因为进行新适应证的临床研究一样需要投入10亿美元,耗费10年,然而没有专利保护,二甲双胍10元1瓶的国产药照样会挤占你的市场。而不做临床试验意味着不会修改说明书,写进指南什么的更是希望渺茫。

综上所述,中国的制药企业科研投入少,非良性竞争过于激烈,加上研发方向与全球市场需要不符,短期内仍然很难研发出“重磅炸弹”,从制药研发及整个制药业发展来看,尚不及印度。中国制药业发展任重而道远。

可能会有人惊叹以上企业的暴利以及年收入的巨大,我想说,人家是企业,就是要追求盈利为第一要务,不受你们的道德绑架,你不服你也可以去跟他们竞争,谢谢。

药物研发 生物化学 有机化学 药物化学

为什么很多手性药物都以光学纯异构体上市,而不以消旋体形式上市?

-

如题,题主从事药物导向的合成化学。

发现市售的很多药物是光学纯异构体,但是文献报道另一对映体并没有毒副作用。有的只是写了:“(S)-构型对。。。的抑制作用是(R)-构型的4.5倍。”我觉得这样完全可以以消旋体上市啊,另一构型也有一点点疗效,而且可以合成降低成本。

题主想问一下,假设对映体无害,为什么不以消旋体型式上市,这样可以巨大幅度的降低成本。
---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
问题补充:请注意在学术范畴,技术范畴和理论范畴讨论问题,不要跃迁到道德范畴啊朋友们,楼主知道反应停事件海豹婴儿惨剧,所以我提问时设定了严格的前提条件,对映体无害!

拉拉啦来补充一丢丢~
请大声朗读:安全是药物生产的第一要义,成本不是(成本高了卖贵点就好了嘛,不安全谁吃谁ge pi 啊)。市售药物消不消旋主要看的还是安全问题:

1. 那么为毛不拆分的手性分子可能不安全?

药物进入人体发挥作用的根本原因是药物和体内物质反应了。而体内的诸多大分子的本身的空间结构特殊,要结合上这些靶点是需要严格的手性识别和匹配的。因此手性结构不一样,匹配上的东西可能就不一样。所以对应异构体的活性啊,吸收啊,分布啊,代谢啊神马都可能是完全不一样哒,万一哪个环节出问题了,企业肯定是要负责嗒!虽然现在的药品审查日臻完善,但上市后才逐渐发现新潜在不良反应的药物还是比比皆是的,所以如果是以光学纯异构体上市,也可以降低未知的安全风险的嘛


2. 如果确定安全的对映体为啥还要分开?

剂量减少,剂量精确度更好控制,药物代谢负担变小,也是很值得的好麻

s和r的作用可能有这么些情况:

  • 只有一种有活性,另一种没有药理活性:显然多吃一堆么有用的玩意虽然也无不可,但是剔掉了更好嘛。--剂量减少降低人体的代谢负担。
  • 都有同样的药效,活性差不多:这个显然在做了充分的安全性研究的基础上,混在一起也没啥问题,而且确实不少药物都是以消旋体卖的。
  • 都有同样的药效,活性有差异:这个在情况一和情况二之间,看着办咯,楼上好几位都提到了新专利的事儿,也有不少是在这个类别里的。就看拆分成本和专利药利润pk结果咯。ps 拆分后还能提高实际剂量精度,如果药物的治疗窗比较窄,这个还是很值得拆的。
  • 有不同的药效:楼上的普萘洛尔就是活例子嘛,拆分咯有不同的适应症不好嘛?

3. 对映体的互相转化的问题

沙利度胺这种典型必须拉出来再鞭笞一番啊,r可以镇定,但s强致畸。而使用的单一异构体的话,到了体内还是避免不了会消旋,只能够缓解致畸作用。所以现在消旋体不能卖,但新的单一异构体可以,就严格监测+孕妇禁用。


4. 成本问题

虽然手性合成对技术和工艺的要求高了,但是很多情况下可以节省原料成本,降低三废排放吖。合成学的太渣不敢多言。

药物 医学 药理学 药物安全 药物化学

西洋参在现代医学和中医种到底有什么功效?是什么药理、药用?

-

西洋参在现代医学和中医种到底有什么功效,到底有没有一定的药用、药理、膳食补充的意义?日常生活中的那些西洋参炖汤、参片泡水之类的,长期服用,有没有意义?为何没听说他在某一药品中是其组成成分?西洋参提取物,确实有活化细胞,抑制络氨酸酶活活性,抗衰老的作用么?如果有,没听说哪个化妆品或者膳食营养补充剂包含这种成分啊?

谢邀。
虽然西洋参属于补虚药起补益作用,但也是药,不能瞎吃的。是需要配合大夫辨证诊断才能用的。脱离医生诊断辨证吃什么药都是作死行为
具体而言,不建议西洋参作为食疗使用,一个是浪费(烹饪过程会对西洋参的有效成分会有破坏),再有食疗很难保证持续摄入和定量摄入。而泡水喝的话,建议遵医嘱。因为很多大夫把西洋参泡水作为辅助治疗手段。
西洋参在传统理论中,属于甘、凉之药。功效是补气养阴、清热生津。用于气阴两伤证、肺气虚及肺阴虚证等病症。
现代药理学认为,西洋参具有抗休克作用,能明显提高失血性休克大鼠的存活率。对大脑有镇静作用,对中枢有中度兴奋作用。具有抗缺氧。对心脏有很多有利作用,例如抗心肌缺血、氧化等。
由于其所含有效成分大部分与人参类似,所以单独的成药和提取物制品很少。但是搜索人参制品的话那就相当多了,还有很多日本汉方药呢!
至于抗衰老,我看了一下有关西洋参抗衰老的文献。大部分都是基于自由基损伤学说推断的,但是我记得没错的话。自由基损伤学说貌似被推翻了吧。所以说这个抗衰老作用有待进一步考证。
ps:说安慰剂的。。。。你真心对不起这个搜索结果啊

中医 中药 药理学 药物化学 药用植物

印度医药行业发达吗? 和中国相比如何?和日本欧洲相比又如何?

-

今天朋友提到印度的制药行业远远发达于中国,甚至赶超日本欧洲,有点怀疑。有相关人士解答吗?

擅自编辑一下问题,希望题主见谅。
制药不仅仅是一个化学式,制剂这一块印度和中国相比怎么样?比如控释,缓释,纯净度等。。希望大神分析。多谢。

不~谢~邀~!
说到远远领先就有点吹牛皮,或者说博人眼球了。
中国和印度的医药工业发展较为类似。都是从API原料药起家。
1.印度相对于中国最大的优势,其实不是语言,而是国内经济环境,法规环境。
中国早于印度加入WTO,WIPO。而且就算印度有专利法了,也是长时间的不保护化合物专利,这使得印度企业可以毫无语言障碍的大肆发展原料药,这其中也有当年欧盟列强为了转移污染的动机存在(2000年以前,这个时段是我个人估计,没有详细去考证),当然语言也很重要,而欧美的高标准和审计,使得印度的原料药企业,在一定的时间内,领先于中国,甚至也有大量鸡贼的印度公司,直接将原料药污染最严重附加值最低的工艺在中国找代工商(国内原料药企业称之为“非规范市场原料药)。
但在2000年以后,越来越多的中国企业也熟悉了这套门路,也开始重视软件标准管理,渐渐有不少企业可是走规范化,而不是单纯给印度人加工。但是,还是有不少国内化工厂游走在边缘,拼污染拼价格。为了混口饭吃
但我个人认为,在原料这块,印度并未领先中国多少,一些技术门槛较高的,甚至没有领先,更何谈日本欧美,据我个人有限的经验,一些日本特有的技术(半合成,发酵,生物催化等),印度没山寨出来,中国倒是有。


2.在印度有专利法之后
很多高大上的药品(肿瘤等恶心疾病,价格昂贵药品),在印度GOV的默许甚至鼓励下,大的原研企业的专利药,不受保护,或者干脆判决无效,,这使得很多企业得以迅速仿制,以极低的价格上市,以减轻患者的用药负担,近几年也造成了不少原研企业对印度政府的不满。

3.在积累了大量的原料药的高标准生产之后,印度企业进军欧美仿制药(制剂成品)市场,同时,由于欧美(特别是美国)的医保压力,这些国家也比较乐意用印度的仿制药,FDA(美国食品药品管理局)的审批也是标准一视同仁。这使得印度的仿制药得到了飞速发展(2000~2012),甚至在2012年,印度在美国被批准的ANDA(仿制药),占据整个美国的30%以上。


4.2013-2014,美国FDA对不少印度企业进行了大量的实地审计(inspection),有的企业甚至是调查(investigation),因为FDA发现,印度也比较鸡贼,文件上一套,实际上又是另外一套的企业很多。曾经最大的印度制药企业被FDA禁止进入美国市场。题主如果有兴趣或有行业背景,可以去看FDA公布的这些企业的审计报告,很有意思------------因为很多情况跟我朝的一些药企比较相似

5.在创新药方面,没有任何一家印度企业做,怎么能说领先欧美?(曾有报道说印度企业收购创新药前期的报道,但没后续)


6.其实我的观点是,在原料药方面,印度没有领先欧美,稍微比中国好一点,仿制药方面,比中国好,但领先其他老牌仿制药厂商,也是牛皮吹了。在创新药方面,印度跟中国医药,半斤八两,在2008年以后,不少在欧美原研企业的华人成了海带(带了项目和经验回来的海归),中国特色的me too类,还红红火火,至于质量怎样,不明


(有空展开)
~~~~~~~~~~~~~~~~~2014-12-1
7.印度仿制药真正领先中国的地方在于,制/度,其政策与欧美接轨,使得大量仿制药可以很快上市。比如口服制剂所需要的BE(生物等效性)试验,在印度不需要经过太复杂的行政审批流程,即可开展,实验数据欧美认可,中国也有认可的趋势。而相反的是,中国的BE试验,是需要漫长的排队(据目前的数据来看,排队10年也是有可能的)审批,然后开展试验,试验数据欧美大部分不认可,完成BE试验之后,又要经过一个漫长的排队(目前的数据目测也是10年),然后再批准,用时间拖死你……
8.以上跟媒体的耸人听闻的夸大性报道有很大关系,药监局被吓傻了,吓怕了,不求有功,但求无过的鸵鸟心理占据好多年了/

9.今天看到问题被编辑了,编辑后面的问题,略让人无语,印度的缓控释跟国内没有可比性,这是另外一个技术层面的问题。
以上。

医疗 药物研发 医药 药物化学

欧美国家除了手术之外还有何种药物治疗痔疮?

-

我网上搜了一下中国大多数痔疮药物都是中成药,在欧美这些发达国家医院里的医生总不可能给你陪中药吧,我想了解下他们是用什么药物的。

美国我只见过tucks系列产品,应该是最普及的痔疮药:
Home | TUCKS速
有栓剂、喷剂、痔疮膏。还有类似女用护垫的 cooling pads cooling towelettes,没用过后两种。

同样的配方,不同品牌在英国和香港叫Anusol。有痔疮膏和痔疮栓,香港街边药店到处有卖的。
某宝也很多,推荐尝试一下,大概一管三四十块钱。这里是中文版说明书节选:

安那蘇痔瘡膏的功效:
安那蘇痔瘡膏能迅速舒緩由內痔、外痔及其他有關症狀所引致的痛楚、腫脹、痕癢及不適。成份效用如下:
Zinc oxide - 能舒緩及保護患處,幫助減少腫脹,並能預防細菌滋生。
Bismuth salts - 具抗菌功效,能保護肛門周邊受損部位。
Balsam Peru - 具抗菌功效,能保護患處及促進痊癒。
也就是说,成分是氧化锌+铋盐+秘鲁香膏。

下面说一下使用体验:这种痔疮膏跟国内中药痔疮膏的感觉完全不同。国内比如马应龙,涂上去感觉清凉、润滑,涂上后很舒服,但缺点是涂上之后走路行动痔核容易脱出,加剧疼痛。Tucks/Anusol痔疮膏作用主要是止疼,还有收敛,消肿。涂上之后很快就不疼了,但是感觉肛门比较干、紧,有时会很痒♂,很想挠的感觉。优点在于痔核不容易脱出,好得更快

为情怀而答题,慰问天下所有受痔疮折磨的病友。

以上。

-----------------------------
更新一下:

大家猜猜amazon上卖的最好的hermorrhoid relief product 是什么。

请戳amazon.com/Best-Sellers


那么这里可以增加一个回答了
中国在哪方面领先世界? - 对比

药物 医学 痔疮 肛肠科 药物化学

为什么丁卡因只能麻醉黏膜不能麻醉表皮?

-

加了透皮剂氮酮还是不行。ps氮酮不溶于水,溶于乙醇,我用乙醇稀释的丁卡因和氮酮。是我使用方法不对吗?

透皮能力,和解离平衡以及脂水平衡有关。丁卡因带有叔丁基,属于弱碱,常用的是他的盐酸盐。它的透皮能力较差,个人推荐利多卡因替代。一定要使用丁卡因,推荐替换油性基质,如石蜡,凡士林等

化学 生物化学 药物化学 止疼药 药大

经皮给药系统现在发展到什么程度了?

-

经皮给药系统现在发展到什么程度了,为什么现在还很少药物通过此种方式给药,是什么因素导致不能大力推广,是技术不到位,还是这种方式有局限性

经皮给药系统(TDDS)本身有不可忽视的局限性,比如说不适合要求起效快的药物和剂量大的药物,药物吸收的个体差异和给药部位的差异也比较大,等等。更重要的一点在于适用于制成经皮给药制剂的药物可选择面太窄:首先必须是药理活性强的药物(日剂量小于10mg),因为TDDS注定不能大剂量给药;适合半衰期短需要频繁给药或者首过效应强的药物,这样才能真正发挥TDDS的长处;分子量应小于500,否则难以透过角质层;溶解度>1mg/ml;熔点<200°C,熔点低易透过角质层;氢键受体或供体< 2,因为若药物分子具有氢键的供体或受体,会与角质层的类脂形成氢键,对药物经皮吸收起负效应;半衰期短,对皮肤无刺激,不过敏;油水分配系数绝对值1-2,这样才能保证药物既能透过角质层又能进入活性表皮;等等。正是因为这种种限制,如今已开发成熟的经皮给药制剂才如此之少,常见的药物包括东莨菪碱、硝酸甘油、雌二醇、芬太尼、烟碱、可乐定、睾酮、硝酸异山梨酯、左炔诺酮等。
当然了,或许TDDS的技术得以进一步创新,突破以上所述的种种限制(实际上只需要小部分限制),用于经皮给药的品种将会大大增加。

药物研发 医药 药物 药物化学 医药行业

没看说明书吃了毓婷才发现说明书上建议至少三天停止喂奶 可我已经喂了宝宝三次了 后悔加担心 我真是无知?

-

怎么办 请问专家赐教一下 我喂第一次是服药后五小时 毓婷的药效是否在服药后五小时到达到分泌的乳汁里 宝宝吃了母乳会产生什么后果 如何补救 现在我后悔加担心

引用百度的药物介绍“口服吸收迅速,经O.5~2小时血浓度达峰值,T1/2为10~24小时。蛋白结合率93~95%,生物利用度100%。”
也就是说,的确它比较容易进入乳汁且易被胃肠吸收。根据其半衰期,其完全代谢完毕需要50小时(2天多)至五天。


但它的代谢比较彻底,不易在体内积蓄。
而且它在乳汁中的浓度远低于血液浓度。
哺乳期分级为L3,为需要权衡使用的药物。

所以要看看你哺乳的时间(服药后多久哺乳的),以及接下来宝宝的反应。避开峰值(0.5-2小时)哺乳,离服药时间越久哺乳,相对宝宝摄入药物就越少。宝宝无其他异常,也可以再观察。

药学 药物化学 育儿健康

去吉林农村,那边炖鸡都放索密痛/去痛片,说更容易炖烂,试了一下确实这样,为什么?

-

简直作死。
我不知道此事是否属实,也不知道炖一锅鸡要加多少去痛片,更不知道去痛片炖鸡有什么理论依据,但我可以明确告诉你长期使用去痛片至少会损害肾脏,也有致癌可能。

每片去痛片含氨基比林150mg、非那西丁150mg、咖啡因50mg、苯巴比妥15mg。
长期服用非那西丁可损害肾脏,甚至诱发癌症。其它可能的不良反应包括紫绀反应溶血性贫血[3]。由于非那西丁的潜在副作用大,又有其它更安全及同样有效的药物可以代替,所以许多国家已经禁售非那西丁。中华人民共和国已经开始淘汰一些含非那西丁的药品,但并未完全禁止使用。
氨基比林可引起粒细胞减少.长期服用含本品药物,可引起中毒,应定期检查血象.偶有皮疹和剥脱性皮炎.在胃酸条件与食物作用,可形成致癌性亚硝基化合物,如亚硝胺.

药学 药效学 营养成分 药物化学

吃像德巴金一样的抗癫痫类药物会导致发胖吗?

-

德巴金,丙戊酸钠缓释片

会的(很多病人在吃德巴金以后,都会有这种体重增加的现象,而且首次吃德巴金的病人其增重现象更加明显,并如果再搭配病人本身就不怎么愿意活动,吃德巴金可能增加的体重会更多,基本上,吃了德巴金的患者,十个中有五到六个会反应出有一定明显的体重增加,如果加上情况下的话甚至有的患者从140斤会重到170斤都有,这一方面是德巴金本身的作用,另一方面也是患者自身不好活动所致)
———————
这里我科普下,抗癫痫药也分为几种,主要的有丙戊酸钠(德巴金),碳酸锂(这个效果强烈,但是副作用大),还有一个是很温和的也是基本无副作用的拉莫三嗪(利必通)。
现在抗癫痫药主要有两个用处,第一个是治疗癫痫的,第二个是用来稳定情绪,适用于焦虑症患者、抑郁症换证、还有是双向情感障碍的躁狂发作。
目前来说,虽然德巴金一开始研发出来是抗癫痫的,但是现在最大的用途是作为情绪稳定剂来使用,也就是我说的治疗心理疾病伴发的躯体方面。对于抑郁症之类的病状的话,还有一个常见的情绪稳定剂是思瑞康(也叫富马酸喹硫平),思瑞康是一种相对来说比较全能的情绪稳定剂,又能助睡眠,又能起到稳定情绪的作用。
而对于这几种情绪稳定剂也好,抗癫痫药也好,他们的作用机理都是不一样的,其中德巴金主要是进入血脑屏障,对大脑内的GABA受体产生作用,从而通过对其作用产生稳定情绪的作用,但是德巴金被称为丙戊酸钠,由于丙戊酸是一类可以诱导人体正常体重调节的物质,体内一定时期内摄入一定比较稳定的丙戊酸钠后,会导致糖容易转换成脂肪,也就是说,本来你吃一碗饭,够了,现在一碗吃下去,和原来的相比这半碗被自动转换成脂肪了,所以你当然会觉得饿,所以对于某些人来说吃了德巴金后虽然是感觉饮食正常,我是吃得不饿就行,但其实体内已经倾向于脂肪的合成,所以,有些病人吃了德巴金一方面由于德巴金丙戊酸钠的作用能够促进糖向脂肪的转换,另一方面可能刚吃德巴金稳定情绪作用比较强,所以导致了活动过少,而饮食却增多的现象,最终导致了吃的多了,动的少了,所以最终会有一定程度的发胖。
而对于碳酸锂来说,由于它是比较早的药,除非是万不得已的情况下,医生是不会随意拿出来给患者吃的,主要是它的情绪稳定作用更强,但是由于锂盐毒性较大,所以很少用,该药物被认为与治疗期间出现的增胖现象可以说根本没多大相关。
对于拉莫三嗪来说,它一开始也是被用来治疗癫痫的,只是后来同样被用稳定情绪的,而且拉莫三嗪最大的优点是基本没有副作用,包括你提到的增胖现象,但是拉莫三嗪有一个必须要提的副作用是,有万分之一或者说十万分之一的患者再服用拉莫三嗪后一段时间会发生严重皮疹的现象,而且不加防范的话甚至可能威胁到生命。所以一般医生也不会给你用拉莫三嗪,另一个原因是拉莫三嗪的效果很温和,它非常适合长期服用一年或两年的双向情感障碍患者。而且还有一点必须要提的是,如果医生给你开拉莫三嗪,那一般一定要你住院才给你开,由于之前提到过的拉莫三嗪唯一有个小概率但是发生后很危险的皮疹现象,所以医生一般会在一个星期内让你吃四分之一颗或者二分之一颗拉莫三嗪,下一个星期增到半颗或一颗,然后在半个月或一个月后可能会增到一颗或一颗半,然后越到后面就可以一颗一颗加上去了,主要是只前两个星期小剂量下没有出现皮疹现象,那就排除了会产生皮疹的可能,反正最后拉莫三嗪一般都是早晚吃4颗才打到治疗量的,不是说它药多,是因为它必须要做小一点,才可以让医生切开小剂量服用,所以一般情况下话服用四颗拉莫三嗪需要一个半月到两个月左右,所以说拉莫三嗪正因为它有皮疹的可能性,所以一般要住院调配,而且一般至少要一个月,但是如果是想快速换下拉莫三嗪的话,可以住院半个月就可以用其他药物代替。所以,总结的是,拉莫三嗪是好药,使用与长期服用,基本没有副作用(不会发胖,也不会暴食,也不会影响力正常生活各方面的功能和活动),但是就是它比较温和,所以如果短期见效的话医生一般会首选德巴金(也就是你提到的丙戊酸钠)。
还有一个不得不提的是,治疗过程中医生可能会给患者服用“王牌之药"之称的---思瑞康(也叫富马酸喹硫平),如果是控制情绪的话,没有服用过任务情绪稳定之类的药物,当然抗抑郁抗焦虑如怡诺思(文拉法辛),赛乐特(帕罗西汀),兰释(氟伏沙明),舍曲林,这些药物虽然也有情绪稳定作用,但是不被称为”情绪稳定剂“,所以一开始医生会给你服用德巴金,但是如果当德巴金服用时间过长出现效果没有明显好转或者像你说的出现了超重很多的现象,医生这个时候一般来说会给患者服用一定剂量的思瑞康,思瑞康有好几种作用,它很大的作用是能够让患者睡眠比较好,还有一个重要是在全天能够维持患者情绪稳定,不至于出现情绪差异太大的现象。所以,一般来说,假如德巴金吃的时间比较久作用不是很明显或者比较容易发现增胖很多,医生一般会给患者用上一定剂量的思瑞康,思瑞康从药理上来说是对于中枢主要是DA受体抑制剂,剂多巴胺受体抑制剂,对于外周的话它的胆碱能的作用会比较强,而思瑞康主要的入睡作用就来源于其胆碱能的作用,对于胆碱能来说,由于人体对胆碱能激动剂的代谢能力比较强,具有比较强的适应变化能力,所以会出现一开始服用半颗甚至四分之一颗思瑞康10分钟不到马上睡下去到最后服用久了一般都是一颗但是这个时候吃下去你会觉得更没吃一样,从药理学来说,药对人体有作用,产生药效,对人来说,药是外来物质,要被代谢灭活,因此正因为人体对胆碱能激动剂调节能力强才导致了思瑞康逐渐吃下去会越来越觉得入睡作用不强,那这个时候思瑞康主要起到其稳定情绪的作用,也就是之前所说的德巴金、碳酸锂、拉莫三嗪这些药的稳定情绪作用。
-----------------------
最后,说了这么多,我来总结下:
1、如果患者是初次服用德巴金的话,会有一定比例(大概50%左右吧)出现体重增重5%-15%的现象,少数患者也出现过吃了德巴金半年内增加了将近30斤的现象(当然是男性患者,一般来说一百三十斤)。
2、吃德巴金你也不用不必慌张,医生开给你肯定是有他的道理的,按之前分析的,德巴金主要是用来控制情绪的,一般来说,对于稳定情绪方面,德巴金是医生首先考虑的药物,所以除了可能会出现的增加体重的现象,基本是没有其他不好的作用。
3、如果你真的是服用了德巴金,那没关系,你在家或者在医院的话,平时也对自己的体重稍微留个心,我想如果对于对自己体型比较爱护的人士来说经常称一下体重也不是一件很难的事情,你可以每天一个固定时间点去撑,不要说怎么昨天早上是120斤,怎么今天下午或刚吃完晚饭是122斤了,这个是正常现象,人一天的体重波动一般来说2斤肯定是有的,早上你撑起的话接手后这个时候不吃饭不喝水人体重最轻,而当你下午或者晚上刚吃完饭或者其它原因这个时候体重相对来说正常情况下比早上重。所以我介意你要真的每天测量体重的话,介意你早上撑或者晚上吃完晚饭后1小时候撑都行,当然这也与人的个体习惯有差异,所以我的介意是每天可以去称一下体重,但是虽然刚才说了固定时间称相对比较准,但是毕竟人在各种状态下都是有偏差的,所以我介意如果前后两天之内没有超过1斤,当然每个人的规范和要求不一样,像如果是男士的话,体型比较大的话,前后两天在2斤甚至更多有时候也是正常现象,反正这个最主要也是你自己心里要稍微有底,假如你的底是1斤,就是说前后两天没超过1斤,那先没关系,心理稍微记一下多少数字,再观察几天,然后等到大概一个星期以后,如果德巴金初次的话某些患者真的会出现发胖的一般一个星期左右会或多或少的增加3-5斤,如果你没有增加那么多,或者说再2斤或3斤以内,当然我们最希望的是保持恒定甚至可以再瘦一点,那么继续服用,那如果德巴金服用2个星期后,对于初次使用的患者如果真的有增加其体重的现象的话一般会增加4-7斤。其实实践中2个星期就可以看出到底有没有增加体重的效果了,那这个时候如果对于初次服用的患者来说,如果确实增加的重量超过5斤或者7斤或者更多的话,我介意他要好好对病情的治愈和身体体型之间做个权衡,因为如果医生给你开了一个药,像德巴金之类的,他一般都起码有三个月或者半年甚至一年都有的规划,除了一些能够起到简单短效的常见地西泮之类的抗焦虑的药物,这个可以比较容易的调整。所以说,一般来说,两个星期左右就可以看出吃了德巴金到底有没有增加体重的倾向,所以我觉得话这个还是需要权衡,如果对于初次服用的患者可以和医生沟通下,但是我觉得如果对于初次使用的患者,万一真的出现增重的现象也不要慌张,一般来说服用德巴金是一开始2个星期或者说1个月之内会出现比较明显的体重增加现象,但是在后续时间段内体重增加的不是很快,或者说它会稳定,不会增加多少,或者说,甚至还可以减掉。我曾经听到一个患者的故事:有一个大学生,患有一定程度的抑郁症,加上焦虑症,那个时候医生给他早晚各一颗德巴金,他每天在房间里面就是打游戏,然后叫外卖,也不敢出去走,结果4个月后他父母来看他的时候竟然不知不觉从145左右胖到185斤,后来他和医生和父母说,他就是晚上会叫一些像肯德基之类的炸鸡腿之类的反正就是这样的很要吃,也害怕出去。后来他住院了,结果医生也考虑到是不是德巴金的缘故,所以医生是打算是在一个月内慢慢彻底德巴金的,这个小伙子身体重起来后,自己也感觉挺惭愧的,再加上他其实本身也是个比较喜欢运动的人,结果他在住院的时候每天大量运动,结果1个月就瘦了25斤,而就在这一个月内德巴金还是从原来的两颗才慢慢减到不吃,所以说就算胖起来的话,也没关系,因为这个本身就不是你所谓的正常的体重,这个是有很大机会可以慢慢减掉的,结果这个小伙子出院的时候从原来的185斤瘦回到了140斤,这个事情也不是比较让人吃惊的,他本来还是145斤的,然后等到他出院的时候,不仅心理方面得到了治愈或者上基本上解决问题了能够重新好好去面对生活了,而且附加的他的身体反而更好了。我说了这么多了,意思就是如果,真的增加体重了,没关系的,因为这个不是你正常的体重,只要德巴金不吃了或者少吃了,肯定是能够有办法比较顺利的减回来的。当然前提是减体重最重要的大家都知道的是决心了,我想找个也不用提了。
4、第四点是对于已经服用过德巴金或者之前服用过德巴金出现过体重增加的现象现在又出于某些原因又有不得不服用德巴金的患者,这里我的介意是这个时候你或许可以不必再多恐慌了,除非你是特别会增加体重的除外,第二次服用,会和之前比会有比较明显的降低。如果说你之前在服用德巴金后确实体重那个增加了,而现在过了一段时间后,由于自身或其他方面的某些原因,增加的体重没有相对的减回来,这个时候你再服用德巴金的话,那你不用慌张,一般来说,你的人体肯定会产生一定的之前已经产生对抗德巴金产生增加体重这边倾向的能力了,但是,也不能放松警惕,其实,这个时候还是要非常关注自己的体重的,特别对于之前确实是由于服用德巴金或多或少增加不少体重的患者,还是那句话,2个星期左右,快的话一个星期左右就能看出效果了,1个月后德巴金增加体重就基本不明显了,当然之前说的那个小伙子除外,他是已经养成了这种暴饮暴食不出去活动的习惯了。所以说,这个时候也是比较小心,特别是之前确实出现过比较明显增加体重的患者。还有一个就是,如果你这个德巴金服用后你的体重已经减回来了,这个时候,你也不能说就一点关系没有了,这个其实有时候可能正好让身体能够处于一个增加体重的趋势,所以说如果这类患者的话,也还是要稍微注意下体重的,不要说反正我都能减回来,当然不管怎么说,肯定是治病最重要,而我们能做的就是在不同个体中找到一个中间点。所以说,要是对自己体重比较在乎的患者,这个时候服用德巴金还是会有和原先增加体重的趋势懂得,特别是你前后服用起码超过半年以上甚至更长,这个时候还是会有增加体重的趋势的,不管怎么说你想对于前一种体重没有明显减回来的患者,你更加有增加体重的趋势,好的,这里就是还是之前说的一个权衡,我解释的是对于已经服用过德巴金第一次确实增重的患者,他在第二次服用德巴金一般来说(大概百分之六七十吧)概率还是挺高的多多少少还是会有增加体重的趋势,只是没有一开始增加的那么厉害,而且就算是增加了,其幅度和强度自然是不是很强的。
5.最后,最最重要的是不管有没有吃德巴金,或者可能是用思瑞康来替换,当然还有前面提到过的(拉莫三嗪等,这是科普知识,拉莫三嗪是长期的适用于长期稳定治疗),要经常出去活动,多动动,如果你什么都不动的话或者动的少的话,不管你吃不吃德巴金,那肯定也会有增加体重的趋势。所以说,不管如何,不管什么条件下,一定要让自己多出去走动走动,不管是在家还是在医院还好,都是一样的,走走多活动,总比待在一个地方不动好吧,有有利于身体健康,又能调节心情。所以我表达的意思就是,不管你会不会增重,一定要多出去动动,我之前提过了,德巴金有两个作用,第一个是不能克服的它是对机体内糖脂代谢有作用的,他会让使正常的糖脂转换平衡打破,就像我刚才说的,之前一碗饭,吃下去饱了,现在一碗饭,吃下去,相当于半碗饭,还饿,还要一碗,这不是说患者贪食,这是因为现在的一碗饭的糖很大一块转换到脂肪了。当然这是个通俗的比喻,其实这里面的机理是一个互相联系又互相制约而且是一天24小时都在动态,不是我说简单的之前的这样比喻。但是我想表达的意思是德巴金第一个作用是让脂肪转换更多,这个我们避免不了,我们总不能让自己饿吧,但是第二个作用万一如果德巴金对于患者尤其是第一次服用的患者比较强的时候,他的第二个作用就稳定情绪的作用,也就是我们想得到的效果,当然如果万一药效过大,可能会让患者情绪比较降低,会出现不想出去走走,不像多动动的现象。所以这个时候患者自己也好家人医生也好都要鼓励多出去走走活动活动,不管对身体还是情绪上都有帮助。所以说,德巴金的第二个作用我们还是可以靠着他的帮助来调整的。
-----------------------------------

药物 抗生素 医学 药剂学 药物化学

© COPYRIGHT BY i How And Why.com 2015